Препарат Артрозан

Артрозан представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, действующее вещество – мелоксикам из группы оксамов. Данный препарат выпускается в различных формах:

• В таблетированном виде, в дозировках 7,5 и 15 мг.
• В виде инъекций (уколов) в ампулах, предназначенных к внутримышечной постановке. В ампуле 2,5 мл, на каждый миллилитр приходится 6 мг Артрозана.
• Мазь или гель пятипроцентные по тридцать или пятьдесят граммов.
• Ректальные капсулы.

В состав уколов на 1 мл входит: мелоксикам 6 мг, меглумин, полоксамерная субстанция, гликофуроловый эфир, вода для инъекций и физиологический раствор натрия хлорида.

Цена Артрозана, где купить

Цена таблеток Артрозан 15 мг, 225 рублей за 20 штук.

Цена уколов Артрозан составляет порядка 219 рублей за 3 ампулы по 2,5 мл.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Артрозан р-р в/м 6мг/мл 2,5мл n10ОАО Фармстандарт-УфаВИТА
• Артрозан таб. 15мг n20Фармстандарт-Лексредства ОАО
• Артрозан р-р д/ин. 6 мг/мл 2,5мл n3Фармстандарт-Уфавита Уфимский витаминный з-д ОАО
• Артрозан таб. 15мг n10Фармстандарт-Лексредства ОАО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

• Артрозан (таб. 7,5мг №20)
• Артрозан (0,006/мл 2,5мл №10)
• Артрозан 0,006/мл 2,5мл №3
• Артрозан (0,006/мл 2,5мл №3)
• Артрозан (таб. 15мг №20)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

• Артрозан 7,5 мг 20 таблОАО «Фармстандарт-Лексредст RU
• Артрозан раствор в/м 6 мг/мл 2,5 мл 10 ампФармстандарт-Уфимский витаминный завод,О
• Артрозан 15 мг 20 таблФармстандарт-Лексредства ОАО
• Артрозан 15 мг 10 таблФармстандарт Лексредства
• Артрозан раствор в/м 6 мг/мл 2,5 мл 3 ампФармстандарт-Уфимский витаминный завод,О

показать еще

БИОСФЕРА

• Артрозан 6 мг/мл 2,5 мл №3 р-р д/в/м введенияФармстандарт-УфаВИТА ОАО (Россия)
• Артрозан 6 мг/мл 2,5 мл №10 р-р д/в/м введенияФармстандарт-УфаВИТА ОАО (Россия)
• Артрозан 15 мг №20 табл.Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)

показать еще

Средняя цена «Артрозан», уколы (Москва), составляет 275 рублей. Купить таблетки 7,5 мг можно за 152 рубля. В Минске лекарство не реализуют. Цена в Киеве и Казахстане достигает 350 гривен и 1310 тенге соответственно.

Действие препарата в уколах и таблетках

Фармакологические свойства данного препарата в том, что он осуществляет, как и другие НПВП, три основных действия: жаропонижающее, обезболивающее (анальгезирующее) и обладает противовоспалительным эффектом.

Все НПВП делятся на селективные (избирательного действия) и неселективные (соответственно неизбирательного). Неселективные (такие как ибупрофен, кетопрофен, диклофенак) блокируют ферменты циклооксигеназу 1 и 2, которые в нашем организме участвуют в формировании воспаления. При блокировании данных ферментов не образуются в тканях вещества (медиаторы), вызывающие воспаление и подъем температуры. Тем самым осуществляется обезболивающий и противовоспалительный эффект. Важно отметить то, что фермент циклооксигеназа 1 участвует в синтезе веществ, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. И соответственно при блокировании ее действия снижается защитный барьер.

Но Артрозан и его аналоги относится к группе селективных НПВП, он блокирует лишь фермент циклооксигеназу 2, не блокируя циклооксигеназу 1. Потому оказывает обезболивающий, противовоспалительный эффект без вреда слизистой оболочке желудка.

При приеме внутрь хорошо всасывается, более эффективен при применении в уколах (быстрее начинает действовать).

Инструкция по применению лекарства

Таблетированные формы препарата применяются при многих состояниях, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом. Основные показания следующие:

• Артрит ревматоидный.
• Анкилозирующий спондилоартроз (Бехтерева болезнь).
• Остеоартрит.
• Остеохондритические изменения.
• Радикулиты и полирадикулопатии.
• Миозиты (воспаления мышц).
• Воспаления связок и сухожилий (бурсит Ахиллова сухожилья).

Показания к применению Артрозана в уколах

Артрозан в инъекциях применяется ровно в тех же случаях, что и таблетки. Отличие в том, что внутримышечно мелоксикам ставится в тех случаях, если боль сильная, выраженная, и необходимо как можно быстрее ее ослабить или совсем купировать.

Противопоказания и ограничения к применению

Для таблеток и уколов противопоказания идентичны, поскольку механизм действия один и тот же. Важно учитывать ниже приведенные состояния при самостоятельном приеме лекарства либо при назначении врачом:

• Повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам и самому мелоксикаму.
• Декомпенсированная сердечная и сосудистая недостаточность.
• Период после операции аортокоронарного шунтирования.
• Аспириновая триада симптомов: полипозные разрастания носа, астматический приступ и непереносимость аспирина.
• Язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, в период обострения.
• Повышенный риск кровотечения из пищеварительного тракта. Также другие кровотечения.
• Воспалительные болезни (нозологии) ЖКТ (например, колиты или болезнь Крона).
• Активные заболевания почек и печени.
• Прогрессирующее почечное заболевание, вплоть до развития ХПН (хронической почечной недостаточности).
• Беременность и кормление грудью.
• Возраст детей до 15 лет.

Также очень осторожно следует применять у лиц в возрасте старше 55 или 60, особенно если у них есть повышение холестерина или даже установленный сахарный диабет. Ограничить применение тем, кто в недавнее время длительно применял НПВС. Не употреблять при лечении антикоагулянтами (гепарином), антиагрегантами (аспирином), глюкокортикоидами. Также противопоказано при злоупотреблении алкоголем и курением.

Побочное действие

Побочное действие развивается также одинаково как при употреблении таблеток, так и при постановке уколов. Побочное действие часто возникает при несоблюдении инструкции по применению. Различают следующие нежелательные эффекты:

1. Чувство подташнивания, рвотный рефлекс, болезненные ощущения в животе.
2. Может быть послабление стула либо, наоборот, задержка.
3. Возможно обострение язвы, колита. Редко возникает желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов, чего нельзя допустить.
4. Часто проявления анемии.
5. Зуд, высыпания часто по типу крапивницы, эритематозные пятна.
6. Редко бронхообструкция (спазм мышц бронхов и трахеи).
7. Головокружение, боль в голове, сонливость и депрессивный настрой.
8. Могут быть отеки на ногах, подъем артериального давления, чувство сердцебиения.
9. Редко возникают конъюнктивит и нечеткое зрение.
10. Задержка или увеличение мочеиспускания.

Читать также: Таблетки при подагре на ногах
При применении уколов возможно развитие местных проявлений: синяка, отека, абсцесса, флегмоны и других.

Абсолютные и относительные противопоказания

Артрозан назначают при различных патологиях суставов. Показания к применению подробно перечислены в инструкции, вложенной в упаковку. Препарат снимает боль, жар, воспаления, быстро улучшает состояние пациента. Показаниями к использованию становятся

• травмы спины, суставов и мягких тканей;
• радикулит;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезни Бехтерева);
• остеоартроз;
• миозит;
• остеохондроз.

Уколы не влияют на течение заболевания, их назначение — снять болевой синдром и предотвратить воспаление. Инъекции назначают в острый период, при хронической форме болезни врач прописывает таблетки с тем же активным компонентом. Лекарство помогает от позвоночной грыжи, мелоксикам быстро снимает неприятные ощущения при протрузии.

Артрозан можно использовать во время восстановительного периода после операции на суставах, а также после травм. Самолечение исключено, порекомендовать препарат может только врач. Он же должен следить за реакцией организма, своевременно продлевая или прерывая лечение.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Артрозан имеет немало противопоказаний. Его нельзя применять при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• аутоиммунных заболеваниях;
• злокачественных опухолях;
• бронхиальной астме;
• кровотечениях в брюшной полости или подозрениях на них;
• тяжелой форме печеночной, почечной или сердечной недостаточности;
• гемофилии и других болезнях крови;
• беременности и кормлении грудью;
• аллергической реакции на компоненты препарата.

С особой осторожностью Артрозан назначают детям, подросткам, пожилым пациентам. Внимательно нужно изучить действие препарата и больным с различными патологиями почек или печени. Во время лечения необходимо следить за артериальным давлением. Препарат может не подойти людям, отличающимся повышенной чувствительностью на средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Кроме того, применять лекарство нельзя, если у больного:

• непереносимость лактозы, НПВС;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушения работы сердца;
• проведенное менее месяца назад аортокоронарное шунтирование;
• язвенные поражения, кровотечения или воспалительные процессы ЖКТ;
• заболевания печени и почек.

Людям пожилого возраста следует использовать Артрозан с осторожностью, как и больным с сахарным диабетом и алкогольной зависимостью. Среди побочных действий наблюдается тошнота и нарушения работы ЖКТ, анемия, аллергические высыпания, бронхоспазмы и головокружения. Может также проявляться нечеткость зрения и отечность.

При неправильном приеме лекарства существует опасность передозировки, что сопровождается рвотой и кровотечением в ЖКТ, а также нарушением работы почек и печени. При отсутствии незамедлительной медицинской помощи существует риск возникновения асистолии и остановки дыхания. В случае передозировки пациенту надо немедленно очистить желудок и провести симптоматическую терапию.

По инструкции у препарата «Артрозан» имеется ряд противопоказаний:

• индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента;
• декомпенсированный этап сердечнососудистых патологий;
• ранний реабилитационный период аортокоронарного шунтирования;
• комбинация бронхиальной астмы с полипозом носовых раковин и аллергическим состоянием на прием ацетилсалициловой кислоты;
• обострение язвенных поражений желудка либо 12-перстной кишки;
• патологии петель кишечника воспалительной природы;
• различной локализации кровотечения;
• врожденная гемофилия, иные расстройства системы кроветворения;
• выраженное нарушение деятельности почечных структур;
• средневыраженное, либо тяжелое течение почечной недостаточности;
• детская категория больных;
• момент вынашивания малыша и его лактация.

С особой осторожностью медикамент рекомендуется применять у людей, с заболеваниями — ИБС, цереброваскулярные расстройства, дислепидемия, диабет, а также инфицирование бактерией Хеликобаткер пилори. С целью предупреждения различных осложнений на фоне приема НПВС, препарат «Артрозан» необходимо использовать в минимальных дозах и возможно коротким курсом.

Лекарство назначают при различных воспалениях суставов, которые сопровождаются болевым синдромом:

• лекарственная аллергияили же особая чувствительность к компонентам препарата, в том числе группе НПВС;
• язва желудка и 12-перстой кишки;
• бронхиальная астма;
• полипы в носу и носовой полости;
• кровотечения и (или) кровоизлиянияв области желудка, кишечника и т.п.;
• тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
• возраст до 15 лет;
• гемофилия;
• гиперкалиемия;
• беременность и лактация.

Инструкция по применению препарата Артрозан в форме уколов гласит о том, что применять средство необходимо исключительно при наличии дегенеративных недугов суставов, а также при острых и хронических недомоганиях. Данное нестероидное средство отлично подходит для снятия болевых симптомов при артритах, остеоартрозах, а также при анкилозирующих спондилоартритах.

Немаловажно отметить, что средство Артрозан не оказывает положительного влияния на протекание заболеваний, а только лишь способствует устранению болевых синдромов и воспалительных процессов. Часто у пациентов возникает вопрос, когда лучше применять Артрозан в виде уколов?

Применяется Артрозан в виде инъекций для уколов в тех исключительных случаях, когда у пациента развивается сильная и ярко-выраженная боль. Укол вводится внутримышечно, что позволяет быстро и эффективно обезвредить, а также ослабить болевые спазмы. Средство применяется как в условиях стационара, так и в домашних, когда требуется снять болевые спазмы и воспалительные процессы. Пациенты могут применять уколы для снятия болевых ощущений при воспалениях в мышцах, а также связках и сухожилиях.

Уколы и таблетки имеют идентичные противопоказания, потому как имеют идентичный механизм воздействия. Основным отличием таблеток и инъекций является состав и принцип действия. После уколов обезболивающий эффект наступает практически сразу, в то время как таблетки проходят долгий путь всасывания ЖКТ, после чего попадают в кровь и разносятся по организму.

Если у человека имеются некоторые виды заболеваний и осложнений, то важно отказаться от применения препарата. К таковым видам заболеваний и осложнений относятся:

1. Наличие аллергии на мелоксикам или прочим составляющим веществам препарата.
2. При сердечно-сосудистой недостаточности.
3. При наличии признаков воспалительных заболеваний ЖКТ таких, как колиты и болезнь Крона.
4. При заболеваниях почек и печени.
5. При вынашивания ребенка на любом сроке, а также во время грудного кормления ребенка.
6. Признаки повышенного риска развития кровотечения из пищеварительного тракта.

Запрещается применять обезболивающий и противовоспалительный препарат детям в возрасте до 15 лет. Осторожно следует относиться к применению средства лицам, возраст которых превышает 60 лет. Запрещается применение средства при лечении антикоагулянтами, антиагрегантами, а также глюкокортикостероидами.

Как лекарство сочетается с другими фармакологическими веществами?

НПВП имеют много ограничений и противопоказаний в использовании. В инструкции Артрозана и его аналогов они описаны весьма четко. Важно помнить о его взаимодействии со следующими лекарственными средствами:

• Если использовать Артрозан совместно с другими НПВП, то можно добиться увеличения риска возникновения язв и кровотечений.
• При сочетании с препаратами, снижающими давление, Артрозан уменьшает их эффект.
• Препарат метотрексат в сочетании с мелоксикамом усиливает побочное влияние на кроветворную систему, приводя к прогрессированию анемии.
• Если девушка использует гормональные средства контрацепции, нужно быть аккуратней, поскольку снижается их действие.
• Диуретики и Артрозан или его аналоги усиливают риск развития хронической почечной недостаточности.
• Антикоагулянты усиливают побочное действие в виде повышенной кровоточивости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты -одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития – НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат – НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Контрацепция – есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин II рецепторов, так же как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед – при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP 2С9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Способы применения и дозировка

Перед проведением инъекций и приемом таблеток обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией по применению. Уколы Артрозан должна делать специально обученная медицинская сестра с соблюдением асептических правил. В уколах Артрозан применяется следующим образом: вводят внутримышечно глубоко в верхний правый квадрант ягодицы по 2,5 мл препарата в той дозировке, которая необходима. Нельзя внутривенно. Вводить нужно как можно медленнее, не торопясь. Подействует уже через 30 минут –1 час. Показано лишь в первые 2–3 дня. Затем переходят на таблетки, учитывая показания.

В зависимости от состояния и интенсивности боли, назначают минимальную или максимальную дозировку. Желательно коротким курсом. Принимают таблетку во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Если возникают аллергические признаки, необходимо срочно прекратить прием мелоксикама.

Передозировка

Если ввести или выпить большую дозу, возможно развитие: кровотечения, тошноты, рвоты, галлюцинаций, головокружения и боли в голове, потере слуха, зрения и аллергической реакции по типу анафилактического шока.

При возникновении данных ситуаций срочно нужно промыть желудок и дать сорбенты.

Условия хранения ампул Артрозана

Хранится в материальных хранилищах аптек в темном месте, недоступном для солнечных лучей. Температура в помещении не должна быть более 25 градусов.

У Артрозана много аналогичных препаратов, которые в большом ассортименте представлены во всех аптеках. Известные аналоги:

• Мовалис.
• Мелоксам.
• Амелотекс.
• Би-ксикам.
• Мовасин и другие.

Таким образом, препарат Артрозан распространен на рынке среди нестероидных противовоспалительных препаратов. Он обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектом, также защищает слизистую желудка. Важно при его применении изучить инструкцию и принимать только по назначению врача.

Особые указания

Использование лекарства может маскировать инфекционные заболевания, протекающие в организме.

При использовании средства больше 14-ти дней, следует производить контроль функций печени и почек.

Если у пациента есть предрасположенность к возникновению язвы желудка и 12-перстной кишки, использовать Артрозан стоит с особой осторожностью.

При возникновении эффектов, связанных со снижением скорости психомоторных реакций, работу с механизмами и вождение автотранспорта следует на время прекратить.

При беременности и в период лактации Артрозан принимать не желательно по причине отсутствия доказательной базы о влиянии лекарства на развитие плода и грудного ребенка. При необходимости терапии данным средством грудное вскармливание следует прекратить на весь период лечения.

Детям до 15 лет прием Артрозана противопоказан, потому что нет достоверных данных о его влиянии на данную возрастную категорию.

Алкогольные напитки не влияют на действие препарата.

Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, Артрозан может маскировать клинические симптомы инфекционных заболеваний.

Подробная инструкция по применению Артрозана

Один из наиболее востребованных препаратов для лечения суставов это артрозан. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) выгодно отличается в ряду аналогов своим щадящим действием на пищеварительную систему. Таблетки артрозан хорошо переносятся пациентами при длительной терапии, эффективно повышают качество жизни больных с хроническими патологиями суставов.

В состав препарата входит действующее вещество мелоксикам и вспомогательные вещества.

Лекарственные формы

Форма выпуска лекарства также выгодно выделяет артрозан в ряду НПВП.

• Таблетки. Выпускаются по 20 шт. в упаковке в 1 или 2 блистерах. Для клиник – упаковки до 100 шт. Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета в дозировке 7,5 и 15 мг, с риской посередине.

• Инъекции. Зеленовато-желтый раствор артрозана в ампулах объемом 2,5 мл. В одной ампуле действующего вещества (мелоксикама) содержится 15 мг, в 1 мл раствора – 6 мг действующего вещества. Упаковки по 3 или 10 ампул. Раствор артрозан предназначен исключительно для глубоких внутримышечных инъекций! Внутривенно препарат вводить запрещено!

• Свечи. Препарат для ректального введения с дозировкой в 15 мг.
• Мазь артрозан. Показана как местное обезболивающее и противовоспалительное средство.
• Гель. Состав аналогичен мази, но гель более удобен в применении вне дома – не имеет запаха, легко смывается с рук, быстро высыхает на коже.

Читать также: Димексид для суставов компресс

В лечении суставов применяют комбинированный подход. В острой, начальной стадии болезни назначают уколы артрозана (до 3 дней). После снятия болевого синдрома продолжают терапию другими лекарственными формами.

Действие препарата

Артрозан обладает комплексным действием – эффективно обезболивает, снимает воспалительный процесс, снижает температуру. Мелоксикам, который входит в состав, избирательно угнетает активность циклооксигеназы 2 типа, что тормозит синтез простагландинов воспалительного процесса и проницаемость сосудистой стенки. В результате значительно снижается влияние ПГ на нервные окончания.

Селективность артрозана состоит в том, что на циклооксигеназу 1 типа, он действует слабо. ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой желудочно-кишечного тракта. Это позволяет относительно безопасно для здоровья пищеварительной системы применять артрозан.

В отдельных случаях селективность препарата значительно снижается. Это происходит если:

• препарат применяется в высоких дозах длительно
• в результате индивидуальных особенностей организма пациента

Эти особенности действия препарата следует учитывать при проведении терапии.

Устойчивая терапевтическая концентрация действующего вещества фиксируется через 3-5 дней после начала лечения. В дальнейшем, как показали исследования, содержание препарата не меняется. Таблетки артрозан хорошо всасываются из пищеварительной системы. 99% действующего вещества связывается с белками крови. Содержание в синовиальной жидкости достигает 50 %. Выводится с мочой и калом в равных пропорциях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелоксикам прекращает воспалительные процессы в тканях и останавливает производство фермента циклооксигеназа-2, а также деление простагландинов. После попадания в организм, вещество снижает активность очагов воспаления и уменьшает проницаемость сосудистых стенок. Все это уменьшает чувствительность нервных окончаний, тем самым понижая болевой синдром.
В плазме концентрация препарата достигает максимального значения в течение полутора часов, а в крови — 3-5 дней. Распадается вещество в печени на метаболиты, и они выводятся вместе с экскрементами и уриной (в среднем за 13-25 часов).

Действующее вещество мелоксикам— производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.

Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенокзначительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.

Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируетсяв печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.

Показания к терапии

Артрозан назначают при дегенеративных и воспалительных патологиях суставов, мышц, как обезболивающие средство, для снятия воспаления. Практически никогда повышение температуры не является показанием для артрозана.

Основные показания к применению – это болевые синдромы при:

• артрозах, артритах
• остеохондрозах различной локации
• радикулите
• болезни Бехтерева
• патологических изменениях в суставах дегенеративного характера
• миозитах

Артрозан показан как в острой фазе заболевания, так и в поддерживающей терапии в качестве симптоматического лечения. Инъекции препарата проводят в условиях стационара, либо амбулаторно, при обострении состояния.

Дозирование препарата

При лечении любой лекарственной формой суточная доза не должна превышать 15 мг действующего вещества. Для максимально щадящего действия на желудочно-кишечную систему терапию рекомендуется проводить минимальными дозами (7,5 мг в сутки) короткими (насколько возможно) курсами.

Таблетированная форма принимается однократно, перорально, с приемом пищи. Классическая дозировка препарата:

• 7,5 мг – при артрозах, остеохондрозе, других заболеваниях суставов с умеренным болевым синдромом. Если данная доза не дает положительного эффекта, то она может быть увеличена вдвое.
• 15 мг — при анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите. При положительной динамике в лечении дозу снижают до 7,5 мг.

Инъекции артрозана показаны для лечения острой фазы болезни при ярко выраженном болевом синдроме. Первые 2-3 дня от начала заболевания назначают уколы в дозировке 15 или 7,5 мг. Инъекции проводят однократно, глубоко внутримышечно. Запрещено смешивать раствор артрозана в одном шприце с каким-либо другим лекарством.

Начинать терапию следует с наименьшей дозы. Повышать дозировку допустимо только в случае отсутствия (или недостаточности) терапевтического эффекта. Дальнейшее лечение показано проводить перорально. Необоснованное повышение суточной дозы артрозана чревато передозировкой или усилением побочных эффектов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов -известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 – 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7-20 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Передозировка

В случае передозировки возможны:

• диспептические явления со стороны желудка, кишечника
• спутанность сознания, потеря ориентации
• кровотечения, в том числе скрытые
• дерматологические реакции, эритема
• головная боль, головокружения
• изменения артериального давления
• периферические отеки
• удушье, бронхоспазм
• острая почечнаяпеченочная недостаточность, гепатит
• ангионевротический отек
• анафилактический шок

Передозировка артрозаном опасна тем, что не существует специфического противоядия. Классические меры снижения интоксикации (гемодиализ, мочегонные средства) не работают, поскольку препарат связывается с белками крови.

При беременности и лактации

Артрозан противопоказан женщинам, находящимся в положении или кормящих грудничков. Это касается всех лекарственных форм препарата. Мелоксикам, как действующее вещество, проходит сквозь любые гистогематические барьеры (плаценту в том числе) и может оказывать патогенное воздействие на формирование организма ребенка.

Поскольку синтез простагландинов напрямую связан с женской фертильностью, мелоксикам может снижать шансы на беременность. По этой причине Артрозан не рекомендуется принимать в период планирования потомства.

Побочные эффекты

Инструкция по применению артрозана перечисляет следующие возможные побочные эффекты при применении средства:

• Со стороны пищеварительной системы фиксировались нарушения пищеварения, желудочное, кишечное кровотечение
• Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость или бессонница, замедление реакций, спутанность сознания, шум в ушах, головные боли
• Бронхолегочная система: отдышка, обострение астмы, кашель
• Кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
• Сердечно сосудистая система: повышение артериальных показателей, нарушения сердечного ритма, приливы, озноб
• Почки: воспалительные процессы в мочеполовой системе, нефрит, отеки, почечная недостаточность, почечный медуллярный некроз, гематурия
• Печень: гепатит, повышение активности печеночных ферментов
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, отеки, васкулит

Читать также: Мази и гели для лечения суставов

Реже наблюдаются нарушения зрения, коньюктивит. Очень редко фиксируются анафилактоидные реакции (отеки, эритемы).

Ограничения в применении

Противопоказания к применению артрозана как лекарства от боли одинаковы для всех существующих форм.

Артрозан запрещено использовать:

• При индивидуальной чувствительности к мелоксикаму или дополнительным компонентам, входящим в состав средства
• При риске кровотечений в анамнезе пациента
• Болезни почек, печени в стадии обострения, также при недостаточности в работе этих органов
• В лечении больных с прогрессирующей сердечно сосудистой недостаточностью
• В терапии больных бронхиальной астмой, с осторожностью – при хронических абструкциях

Неоспоримыми противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания, а также детский возраст до 16 лет.

С осторожностью артрозан следует назначать больным в преклонном возрасте и пациентам, в анамнезе которых:

• сердечная недостаточность
• ишемическая болезнь
• сахарный диабет
• хронические патологии органов пищеварения
• злоупотребление алкоголем
• проблемы с периферическим кровообращением
• лечение антикоагулянтами – варфарином, аспирином (это повышает риск кровотечений)
• большой стаж курения
• тяжелые хронические заболевания

При назначении артрозана изучите лекарственные средства, которые принимает больной на постоянной основе.

Начнут восстанавливаться хрящевые ткани, снизится отечность, вернется подвижность и активность суставов. И все это без операций и дорогостоящих лекарственных препаратов. Достаточно лишь начать.

Противопоказания к использованию лекарства

Употребление данного препарата имеет ряд противопоказаний. Так как это средство имеет ряд побочных эффектов, последствия необдуманного приема могут быть печальны.

Противопоказания к применению данного средства:

1. Использование данного препарата противопоказано при печеночной, сердечной и почечной недостаточности;
2. Противопоказанный этот медикамент и при проблемах с желудочно-кишечным трактом. В список недугов, которые относятся к классу «противопоказание» входят: обостренные состояния язв двенадцатиперстной кишки и желудка, болезни Крона. Также стоит отказаться от средства, если присутствует язвенный колит;
3. Применять «Артрозан» нельзя при кровотечениях. В список недугов при которых невозможно назначение этого средства входят: цереброваскулярное, желудочно-кишечное и другие кровотечения. Гемофилия – еще одно прямое противопоказание;
4. Назначить данный препарат нельзя при полипозе носа, некоторых воспалительных заболеваниях дыхательных путей и бронхиальной астме;
5. Большинство заболеваний почек тоже являются противопоказанием к приему этого лекарственного препарата;
6. Нельзя использовать это средство в период кормления грудью и беременности. Также ограничение к его приему присутствуют для детей и подростков до совершеннолетия.

Также особенно осторожно «Артрозан» нужно принимать при различных недугах сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете, дислипидемиях, онкологии, патологиях цереброваскулярного типа. Пациент, который принимал антикоагулянты, глюкокортикостероиды, спиртной напиток или курил, тоже должен очень аккуратно использовать это средство.

Перед тем как принять «Артрозан», необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. В противном случае средство принесет только вред.